シロスタゾール

プレタール 抗血小板薬
PDE3阻害剤

慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍・疼痛・冷感等の虚血性諸症状の改善。
脳梗塞発症後の再発抑制(心原生脳塞栓を除く

  • 血小板凝集の抑制による抗血栓作用
  • 血管拡張作用による、脳梗塞慢性期患者の血流量を増加
  • 末梢動脈の血流量増加による下肢の結構導体を改善
  • 慢性動脈閉塞症に基づく潰瘍、疼痛、冷感等の虚血性諸症状の改善

狭心症(胸痛)出血、うっ血性心不全、妊婦

頭痛や動悸の軽減のため少量からの投与開始が有効

併用注意
抗凝固薬、血小板凝集抑制薬、血栓溶解薬、PGE1製剤、CYP3A4阻害薬、(イトリゾール)CYP2C19阻害薬

50㎎錠、100㎎錠:1回100㎎を1日2回。

CYP3A4

PDE3はcAMPの代謝を行う。
… cAMPはTXA2による細胞内Ca2+濃度上昇を抑え、血小板の凝集を抑制する。
… cAMPは、タンパクリン酸化酵素であるプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。
心筋において、PKAはL型Ca2+チャネル、筋小胞体ホスホランバン、筋小胞体Ca2+遊離チャネルをリン酸化し、細胞内Ca2+濃度が上昇し、心筋収縮力は増大する。
平滑筋においては、PKAはミオシン軽鎖キナーゼ(MLCK)をリン酸化することによってMLCKを不活性化するため、アクチンとミオシンの滑走が起こらず、平滑筋は弛緩する。
β2作用薬やPDE阻害薬は、気管支喘息の治療に使われるが、気管支平滑筋細胞内cAMP濃度を増加させると同時に心筋細胞内cAMP濃度を増加させることがあるので、動悸や不整脈を誘発することがある。

中止後48時間で血小板凝集能回復するので、手術前中止時期は3日前とされる。